我国古代明确记载着红曲菌医疗功效的药书，可以追溯至元朝吴瑞所著的《日用本草》，其叙之“红曲酿酒，破血行药势”。同时代的饮膳太医忽思慧在《饮膳正要》中则说，红曲“健脾、益气、温中”。其后的药书，如《本草衍义补遗》《本草备药》《医林纂要》等均有红曲药效之记载。《本草纲目》也有记载：“红曲主治消食活血，健脾燥胃。治亦白痢，下水壳。，酿酒破血行药势，杀山岚瘴气，治打扑伤损，治女人血气痛及产后恶血不尽。”近年出版的《中药大辞典》将红曲的主要药效归纳为“活血化瘀，健脾消食，治产后恶露不净，瘀滞腹痛，食积饱胀，赤白下痢及跌打损伤”。概言之，红曲酒具有下列四种医疗功效：
(1)降低胆固醇。猿藤率先从分离自泰国发酵食品的粉红色曲菌monascusruber的培养液中找到monacolink之后，又陆续在红曲菌的培养液里发现其他五种构造类似物，均具有抑制胆固醇合成的功用，唯效力上均不如monacolink。
(2)降血糖。山内等曾直接以红曲菌的培养物做饲料进行动物试验，除确定含有“红曲培养物”的饲料可有效地使兔子的血清胆固醇降低18%-25%之外，又额外发现所有的试验兔子在进食饲料之后的半小时内血糖降低23%-33%，而在1小时之后的血糖量仍比对照组下降了19%-29%，不过其有效成分尚待进一步分析鉴定。
(3)降血压。日本国立健康营养研究所在进行饲料添加“红曲培养物”的动物试验中，发现添加0.2%-0.3%“红曲培养物”的饲料可使患有先天高血压症老鼠的血压由超过200mmhg降至180mmhg以下，其有效成分为r_胺基丁酸(gaba)及glucosamine（或红曲菌的其他细胞壁成分）。
(4)防癌功效。红曲橙色素的monascorubin及rubropunctatin具有活泼的羰基，很容易与氨基起作用，因此不但可治疗氨血症(ammoniemia)，且很可能是优良的防癌物质。
癌症、高胆固醇、高血糖及高血压是工业化社会里，中老年人最忌讳的四种疾病，而红曲菌对这四种疾病均有治疗功效。
